【中文名称】甲磺酸伊马替尼
【英文名】Imatinib Mesylate
【化学名】：4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶)-2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸盐
【适应症】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
【分子式】C₂₉H₃₁N₇O·CH₄O₃S
【注册分类】化药3+6类
【作用特点】甲磺酸伊马替尼作为首个上市的分子靶向治疗药物，开创了肿瘤分子靶向治疗的时代，它也是基于对癌细胞分子作用机理的了解而合理设计开发的第一个抗癌新药，被誉为里程碑式的发现。伊马替尼的作用靶位主要有3种：各种ABL，c2Kit(CD117)，血小板衍生物生长因子(PDGF)受体，其中c2Kit是干细胞因子(SCF)的受体。作用结果是阻抑上述靶位介导的细胞事件。伊马替尼作用的分子机制是作为ATP竞争性抑制剂，阻滞TK的磷酸化，抑制BCR/ABL表达，从而阻止细胞的增殖和肿瘤的形成。
【专利情况】国内有化合物专利，专利到期：2013年，甲磺酸盐化合物专利，到期：2018年。
【市场特点】伊马替尼已经在全球90多个国家获得批准用于所有各期Ph染色体阳性CML 的一线治疗药物，美国、欧盟和其它国家还批准格列卫用于Kit（CD117）阳性胃肠基质瘤（GIST）患者的治疗。在挽救癌症患者生命的同时，格列卫作为罕见病用药，高昂的价格也为诺华带来巨大的利润。在上市当年，格列卫即取得1.65亿美元的销售业绩，上市3年后跻身于重磅炸弹级药物行列，2008年全球销售额高达36.7亿美元，成为诺华制药的拳头产品之一。
2002年4月17日获得国家食品药品监督管理局SFDA的生产批文，同年第三季度首次以商品名“格列卫”进入医院终端，产品入市后起步较快，在高昂药价的驱动下，早已成为销售达亿元以上的抗癌药物。由于格列卫是信号传导抑制物的第一个新型抗增殖剂，所以显示出空前的治疗效果。由于新适应症的不断发现，该品将保持连续且稳定的增长，在市场运作下，其效果也远远超出了预期。目前价格为100mg*12粒2550元。
【项目进度】原料工艺已打通，正进行工艺优化及质量研究。
【合作方式】提供原料药工艺转让。