【中文名称】磷酸西他列汀
【英文名】Sitagliptin phosphate monohydrate
【化学名】： 7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐
【适应症】用于2型糖尿病。
【分子式】C₁₆H₁₅F₆N₅O H₃PO₄
【注册分类】化药3+6类
【作用特点】磷酸西他列汀片,是一种新型降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可提 高人体自身降低过高血糖水平的能力。Januvia是DPP-4抑制剂类药物中首种获批准的药物。磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。
【专利情况】本品不涉及侵犯他人专利的情况。
【市场特点】该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂，能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿美元。
【项目进度】该工艺为安润医药创新工艺，原料工艺已打通，正进行工艺优化及质量研究。
【合作方式】提供原料药工艺转让