【中文名称】盐酸替卡格雷
【英文名】ticagrelor hydrochloride
【化学名】：(1S,2S,3R,5S)-3-{7-[(1R,2S)-2-(3, 4-二氟苯基)环丙氨基]-5-(巯丙基)-3H2[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基}-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1, 2-二醇盐酸盐
【适应症】用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。
【分子式】C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S·HCl
【注册分类】化药3+3类
【作用特点】替卡格雷是美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发的一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替卡格雷对P2Y12 受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。
【专利情况】专 利：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期；晶型专利，2021年5月31日到期
【市场特点】据IMSHealth的统计数据显示，2008年全球抗血栓药物市场的销售额约为180亿美元，与上一年相比增长了16%。而在中国，截至2009年9月的近4年中，抗血栓药物的医院购药金额已从23亿元　　上升到52亿元，年均增速为32%。4年中，市场规模劲增一倍以上，拥有不俗的发展态势。
　　目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix（氯吡格雷）已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。
　　替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。研究还表明，替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。这对依从性不佳的患者是一种挑战，漏用药将可能导致心梗或中风。
　　替卡格雷将与氯吡格雷正面竞争，后者在2009年的销售额为93亿美元。但氯吡格雷将于2012年在美国失去专利保护，在欧洲部分地区专利已经到期，为替卡格雷提供了难得的市场。有关分析家预测，到2014年，替卡格雷销售额将达到19.5亿美元。
【项目进度】该工艺为安润医药创新工艺，原料工艺已打通，正进行工艺优化及质量研究，具备公斤级放大生产能力。
【合作方式】我公司可转让原料生产工艺，可提供原料药及其中间体销售。