【中文名称】卡培他滨
【英文名】Capecitabine
【化学名】：5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基] 胞啶
【适应症】本品联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。
【分子式】C₁₅H₂₂O₆N₃F
【注册分类】化药6类
【作用特点】卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。卡培他滨是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用:(1)经肝内梭基醋酶转变为5'- 脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR);(2)经肝脏和肿瘤组织内活性较高的胞苷脱氨基酶转化为5'-DFUR;(3 )经肿瘤组织中的腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶(dThdPase)转化为有活性的5一FU。dThdPase 在各种实体肿瘤中的浓度和活性比相应的非癌组织高，因此卡培他滨的抗肿瘤作用具有靶向性。
【专利情况】该产品化合物专利将于2013年到期，现阶段正是国内厂家抢仿的最佳时机。
【市场特点】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche) 制药公司开发,于1998 年以商品名希罗达(Xeloda) 在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售，2年中迅速在全球80多个国家和地区上市。2001年3月正式在中国上市，临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗，在乳腺癌、结直肠癌等各种实体瘤化疗中得到广泛应用。卡培他滨治疗直肠癌的疗效和安全性优于传统的标准方案.其骨髓抑制和脱发等副作用较低，从药物经济学角度分析占据了一定优势。而且对于经紫杉醇和蒽环类药物治疗后复发的乳腺癌具有活性，是治疗乳腺癌的重要药物。 多年来.结直肠癌的化学疗法主要依赖传统细胞毒药物。卡培他滨为口服片剂.具有进入肠道内直接发生作用、肿瘤组织内药物浓度高于血液的特点.且剂量调整灵活.顺应患者用药方式，从而推动了市场的增长。2003年.希罗达全球销售额3.83亿美元.2005年.希罗达全球销售额快速増至近8亿美元.比上一年增长了47%。2006年又同比上一年增长了20%.达到了9.71亿美元。 希罗达是国内卡培他滨市场的唯一品牌，市场主要由罗氏和其合资企业上海罗氏公司独占，每片的最高零售价为39.83元，在抗代谢类市场排行中居第2位，属国家医保目录乙类。2005年.希罗达在国内重点城市样本医院销售同比上一年增长39%.已达到了6980多万元，全国市场近2.5亿元。2008年全国重点三甲医院全年采购量达2.83亿元，2009年由于增加了治疗晚期胃癌全国医药采购量达到8.5亿元。2010年卡培他滨的国内销售额达10亿以上。 因此.卡培他滨具有广阔的市场前景.开发其原料药及片剂能够为企业带来丰厚的回报。
【项目进度】该工艺为安润医药创新工艺，原料工艺已打通，完成工艺中试放大及质量研究，产品质量优于USP标准，具备吨级放大生产能力。
【合作方式】我公司可转让原料生产工艺，可提供原料药及其中间体销售。